关注海和药物动态的网友应该知道，今年 3 月份，海和药物公司旗下产品口服、强 效高选择性的小分子MET抑制剂，化药 1 类新药海益坦@谷美替尼片(研发代号：SCC244)获得国家药品监督管理局(NMPA)批准在中国获得附条件批准上市。海和药物谷美替尼片用于治疗具有MET外显子 14 跳跃突变（MET ex14 跳变）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，成为我国MET ex14 跳变NSCLC治疗史上里程碑式的突破。
海和药物谷美替尼作为中国本土企业研发的创新药，与同类型MET抑制剂相比具有全新的化学结构，对MET展现出高选择性（IC50 值为0.5nM），且对其他 310 种激酶具有超 2000 倍（IC50＞1000nM）的选择性。不仅能够有效抑制MET信号通路的激活，还能通过有效选择性地抑制c-MET驱动的治疗疾病细胞增殖、转移和血管生成，在治疗疾病模型中展现出优异的抗治疗疾病效果。同时，海和药物谷美替尼还具有优良的药代动力学特性，在人体中药物半衰期长，稳态谷浓度高，有利于靶点的持续抑制。且具有更强的穿透血脑屏障能力，药物相互作用更少，更适用于出现脑转移、伴有基础疾病的NSCLC患者。所以海和药物谷美替尼的获批开启了MET ex14 跳变NSCLC全线治疗的新篇章，实现了中国临床上MET抑制剂从一至多、治疗选择不断丰富的飞跃。
另外海和药物谷美替尼在治疗MET ex14 跳变NSCLC的GLORY研究疗效惊艳、安全可控：研究共入组 84 例患者， 79 例患者纳入有效性分析集，结果显示：整体的客观缓解率（ORR）为66%，其中初治患者的ORR为71%，经治患者的ORR为60%；中位缓解持续时间（mDOR）在整体患者中为8. 3 月，在初治和经治患者中分别为15. 0 月和8. 2 月；而且起效迅速，中位起效时间仅为1. 4 月，且大部分患者在第 一次治疗疾病评估时达到缓解。整体患者的中位无进展生存期（mPFS）为8. 5 月，在初治和经治患者中分别为11. 7 月和7. 6 月；整体患者的中位总生存期（mOS）达17. 3 月，其中初治患者尚未达到，经治患者达16. 2 月。基线脑转移患者达到PR的有效率高达85%，在安全性方面，海和药物谷美替尼最常见的不良反应为水肿，整体安全可控。
而根据研究发现，MET扩增是EGFR-TKI常见的继发性耐药机制。对于这部分患者，可以采用海和药物谷美替尼与EGFR-TKI联合治疗。 2022 年ESMO Asia公布了一项开放性标签Ⅰb/Ⅱ期临床研究，结果显示：对于接受一代或二代EGFR-TKI治疗后进展且T790M阴性的NSCLC患者ORR为73.7%；对于接受第三代EGFR-TKI治疗后进展的患者ORR为36.4%。耐受性良好安全可控。
此外，海和药物谷美替尼在治疗MET过表达的NSCLC方面也疗效初显。ESMO Asia报道了两项关于谷美替尼治疗MET过表达的NSCLC患者的1b期汇总分析。研究纳入的患者为EGFR野生型且无MET ex14 跳变。数据显示：总体患者的ORR为37.5%，其中初治患者和经治患者的ORR分别为41.7%和35.0%。在总体 32 例患者中，mDOR为8. 3 月，mPFS为6. 9 月，mOS为16. 2 月。相信随着临床研究的深入，海和药物谷美替尼也将展示出更多的可能性，为更多NSCLC患者造福。
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